Дальневосточный государственный медицинский университет Поиск | Личный кабинет | Авторизация
Поиск статьи по названию
Поиск книги по названию
Каталог рубрик
в коллекциюДобавить в коллекцию

Комбретастатины А-4 и А-1 и их производные: обзор


Аннотация:

В обзоре литературы рассмотрены результаты исследований различных ингибиторов тубулина (основного компонента микротрубочек), преимущественно колхициноподобных соединений - комбретастатинов А-4 и А-1 (СА-4 и СА-1). Представлены данные исследований SAR (structure activity relation), механизмов действия, оцененных в системах in vitro (на культурах опухолевых клеток) и in vivo (у животных с привитыми опухолями мышей и ксенографтами опухолей человека различного гистогенеза), охарактеризовано фосфатное производное комбретастатина А-4 как vascular disrupting agent (VDAs), описаны подходы к получению аналогов (А-4, стабильных в cis-конфигурации, и способы повышения гидрофильности перспективных производных при сохранении их высокой цитотоксичности. Приведены данные о результатах клинических испытаний СА-4Р и G-1Р, назначаемых индивидуально или в комбинации с химиопрепаратами. На основании анализа имеющихся результатов исследований производных комбретастатинов А-4 и А-1 сделан вывод об отсутствии среди них в настоящее время идеального водорастворимого вещества со стабильной cis-конфигурацией молекулы и высокой цитотоксической активностью, на основе которого можно создать активное противоопухолевое лекарственное средство. Целью обзора является систематизация данных о противоопухолевой активности, путях модификации и возможностях терапевтического использования соединений на основе комбретастатинов (СА-4 и СА-1) и их пpoизводных.

Авторы:

Немцова Е.Р.
Морозова Н.Б.
Плютинская А.Д.
Ноев А.Н.
Панкратов А.А.
Шегай П.В.

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2024.-N 1.-С.10-18. Библ. 59 назв.
Просмотров: 8

Рубрики
Ключевые слова
in
vitro
vivo
агенты
активность
активные
анализ
аналоговые
биотехнология
вещество
водорастворимые
возможности
время
вывод
высокий
гидрофильность
гистогенез
данные
действие
доклинические
животного
идеал
ингибитор
индивидуального
использование
испытания
исследование
клеток
клиническая
клинические
колхицин
комбинации
комбретастатин
компонент
ксенографт
культур
лекарства
лекарственна
литература
механизм
микротрубочек
модификация
молекула
мышей
настоящие
обзор
описаны
опухолевая
опухолей
основа
основание
отсутствие
перспективная
повышение
подход
получение
привитых
производные
противоопухолевая
противоопухолевые
путем
различный
результата
систем
систематизация
соединение
создание
создать
сосуд
сохранение
способ
среда
средств
средства
стабильная
статины
структур
терапевтическая
тубулин
фосфатная
химиопрепараты
целью
цитотоксическая
цитотоксичности
человек
Ваш уровень доступа: Посетитель (IP-адрес: 3.235.145.252)
Яндекс.Метрика