РАЗРАБОТКА НАЗАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ДЕЙСТВИЯ: ИСПОЛЬЗОВАНИЕ УСИЛИТЕЛЕЙ ПРОНИЦАЕМОСТИ ДЛЯ ДОСТИЖЕНИЯ ЦЕЛЕВОГО ПРОФИЛЯ ПРОДУКТА

Аннотация:

В последние годы особое внимание уделяется неинвазивным парентеральным путям введения лекарственных средств, являющихся альтернативой инъекционным лекарственным препаратам, а также другим лекарственных формам, эффективность и безопасность которых может быть скомпрометирована способом доставки. При этом наблюдается смена парадигмы в отношении назальных лекарственных форм: они перестают рассматриваться как преимущественно средства, проявляющие местные эффекты, и на рынке появляется все большее количество назальных препаратов, обладающих системным действием. Рост интереса к назальной доставке обусловлен возможностью максимизации терапевтического потенциала зарекомендовавших себя в клинической практике действующих веществ, например за счет быстрого направленного действия на очаг патологического процесса, увеличения биодоступности лекарственного средства и снижения возможных побочных эффектов. Носовая полость как место для системной абсорбции лекарств имеет анатомические и физиологические особенности, которые включают в себя относительно большую площадь поверхности, пористую эндотелиальную мембрану, высоко васкуляризированный эпителиальный слой, высокий общий кровоток, отсутствие метаболизма первого прохождения и легкий доступ. Поэтому разработка удобной (назальной) формы препарата с быстрым началом действия является многообещающим подходом. При создании нового лекарственного препарата следует принимать во внимание факторы, определяющие биодоступность, и влиять на них путем применения соответствующих приемов формуляции и доставки: использованием мукоадгезивных компонентов или веществ, модулирующих мукоцилиарный клиренс, варьированием вязкости или осмолярности, а также выбором подходящего дозирующего устройства. Улучшение абсорбции при интраназальном введении является перспективным направлением для получения лекарственных препаратов с улучшенными потребительскими свойствами. Помимо функциональных свойств составов, должны также учитываться аспекты безопасности. Рассмотрены ограничивающие факторы для назальных препаратов, стратегии повышения биодоступности, механизмы увеличения проницаемости, приведены примеры применения усилителей проницаемости, используемых в разрабатываемых и коммерчески доступных препаратах. Обзор дает представление о возможных к использованию в назальных составах усилителях проницаемости, обладающих различными механизмами действия.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2024
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2024.-N 4.-С.3-10. Библ. 44 назв.
Просмотров: 7