5 фактов о декскетопрофене

Аннотация:

НПВП представлены в аптечном ассортименте настолько широко, что выбор обезболивающего средства может вызывать трудности или как минимум увеличивать время консультации. Мы продолжаем серию публикаций, в которых рассказываем о молекулах препаратов этой группы и их особенностях. Сегодня в нашем фокусе - декскетопрофен. Декскетопрофен - соль правовращающего энантиомера кетопрофена Да, декскетопрофен выделен из рацемической смеси «предшественника» кетопрофена. Напомним, последний включает два стереоизомера: активным антиноцицептивным действием обладает S(+) изомер - только он ингибирует ЦОГ, второй же, R(-) энантиомер проявляет слабо выраженные основные эффекты, но значительно повышает частоту развития нежелательных явлений. В организме кетопрофен подвергается непрямому превращению из неактивного R- в активный S-изомер, причем конвертируется примерно 10% R(-) изомера. Для обеспечения более высокой терапевтической эффективности и безопасности был выделен декскетопрофен. Его профиль переносимости существенно благоприятней, чем у смеси энантиомеров, а анальгетический потенциал очень высок: по силе и скорости он сопоставим с эффектом опиоидного анальгетика. Среди преимуществ препарата - повышение активности в 2 раза по сравнению с исходным веществом, сведение к минимуму лекарственных взаимодействий и токсичности.

Авторы:

Издание: Российские аптеки
Год издания: 2024
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2024.-N 4.-С.14-15. Библ. 8 назв.
Просмотров: 6