Антибактериальная и антибиоплёночная активность N-арилпроизводных бензимидазола, бензотриазола и их гибридов

Аннотация:

Актуальность. Рост числа штаммов бактерий с множественной лекарственной устойчивостью, вызывающих трудно излечимые инфекционные заболевания, стал одной из серьёзных проблем XXI века. Поэтому в настоящее время существует острая потребность в новых препаратах, действующих против резистентных микроорганизмов. Цель. Сравнение способности ингибировать рост и образование биоплёнок грамположительных Bacillus subtilis и грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli бактерий соединениями, содержащими один или два фармакофорных полиазагетероцикла. Методы. Антибактериальную активность полиазагетероциклов оценивали методом серийныхразведений в концентрации 31,25-1000 мкг/мл в отношении планктонных форм и биоплёнок Pseudomonas aeruginosa PAO1, Escherichia coli AB 1157, Bacillus subtilis BKM В-407. Минимальная подавляющая концентрация (M?K50) была определена как концентрация тестируемого соединения, подавляющая рост бактерий после 24 ч инкубации на 50 %. B качестве тестируемых соединений использовали производные трифторметилбензола, содержащие бензимидазольный и/или бензотриазольный циклы. Результаты. Изучена антибактериальная и антибиоплёночная активность N-арилпроизводных бензимидазола, бензотриазола и гибридов на их основе. Соединения, содержащие бензимидазольный цикл, обладали большим антибактериальным эффектом по сравнению с аналогами с бензотриазольным фрагментом. Новые гибридные материалы способны ингибировать факторы патогенности бактерий, такие как способность образования биоплёнок (биоплёнкообразование). Наличие метильного и трифторметильного заместителя во втором положении бензимидазола усиливало антибиоплёночную активность гибридной молекулы. Заключение. Наличие в соединении бензимидазольного цикла является обязательным условием проявления высокой антимикробной активности. Наблюдался синергизм действия двух азагетероциклов — бензимидазольного и бензотриазольного в гибридном соединении на биоплёнкообразование бактерий, являющееся важной детерминантой вирулентности. Полученные гибридные вещества являются перспективными соединениями для разработки новых антибактериальных препаратов в отношении резистентных бактерий.

Авторы:

Издание: Антибиотики и химиотерапия
Год издания: 2024
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2024.-N 1-2.-С.15-22. Библ. 52 назв.
Просмотров: 8