СИНТЕЗ И ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ НОВЫХ НИКОТИНОНИТРИЛ-ФУРАНОВЫХ МОЛЕКУЛЯРНЫХ ГИБРИДОВ

Аннотация:

На основе цианотиоацетамида и фурфурола получены новые гибридные соединения, содержащие фрагменты 4-(2-фурил)-1,4-дигидроникотинонитрила и 4-(2-фурил)-1,4,5,6-тетрагидроникотинонитрила. Исследованы особенности гипогликемической активности полученных соединений in vivo при дексаметазоновом сахарном диабете у крыс в период выраженных старческих изменений. Обнаружены соединения, показавшие гипогликемическое действие, превосходящее таковое для препарата сравнения метформина. Для разработки фармакологических препаратов повышенной эффективности в последние годы используется концепция молекулярной гибридизации - объединение двух или более фармакофорных скаффолдов в одной молекуле. Концепция основана на предположении, что одна молекула проявляет структурные особенности двух (или более) "родительских" фармакофорных молекул, которые независимо действуют на две различные фармакологические мишени. Наличие двух или более фармакофорных субъединиц в одной молекуле часто приводит к синергическому действию, превышающему сумму эффектов отдельных соединений. Молекулярные гибриды активно используются в комбинированной терапии болезни Альцгеймера, паразитарных заболеваний, онкологических заболеваний, туберкулеза и грибковых заболеваний, нейродегенеративных процессов, малярии, а также для лечения коинфекций ВИЧ + туберкулез и др.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2024
Объем: 18с.
Дополнительная информация: 2024.-N 2.-С.175-192. Библ. 78 назв.
Просмотров: 5