СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПОЛИФЕНОЛ-СОДЕРЖАЩИХ КАТИОННЫХ ЛИНЕЙНЫХ И ДЕНДРИМЕРНЫХ ПЕПТИДОВ

Аннотация:

Природные полифенолы представляют большой интерес с точки зрения их использования для фармакологического контроля окислительного стресса и многих заболеваний. Однако низкая биодоступность и быстрый метаболизм полифенолов в форме гликозидов или агликонов стимулирует поиски эффективных средств их доставки в системный оборот. Конъюгирование полифенолов с катионными амфифильными пептидами может создавать соединения с сильной антиоксидантной активностью и способностью проходить через биологические барьеры. Также соединения могут быть востребованы как препараты для антиоксидантной терапии, в том числе для терапии вирусных, онкологических и нейродегенеративных заболеваний ввиду разнообразного спектра биологических активностей, присущих полифенолам и пептидам. В данной работе синтетическим путём были получены катионные линейные и дендримерные амфифильные катионные пептиды, и ряд пептидов был конъюгирован с галловой кислотой (ГК). ГК является нетоксичной природной фенольной кислотой и важным функциональным элементом многих флавоноидов с высокой антиоксидантной активностью. Показано, что полученные ГК-пептидные конъюгаты проявляли антиоксидантную (антирадикальную) активность, в 2-3 раза выше по сравнению с аскорбиновой кислотой. Другие тесты указывали, что присоединение ГК не влияет на токсичность и гемолитическую активность конъюгатов. ГК-модифицированные пептиды стимулировали трансмембранный перенос плазмиды pGL3, кодирующей репортерный ген люциферазы, однако присоединение ГК по N-концу пептида снижало его трансфекционную активность. Несколько из полученных соединений обладали антибактериальной активностью в модели ингибирования роста штамма Е. coli Dh5a.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2024
Объем: 12с.
Дополнительная информация: 2024.-N 1.-С.182-193. Библ. 39 назв.
Просмотров: 3