НЕКОТОРЫЕ ПРЕВРАЩЕНИЯ 2-ТИОКСО-2,3-ДИГИДРО-1Н-СПИРО[БЕНЗО[h]ХИНАЗОЛИН-5,1’-ЦИКЛО-ГЕПТАН]-4(6Н)-ОНА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СВОЙСТВА СИНТЕЗИРОВАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Аннотация:

При конденсации 2-тиоксо-2,3-дигидро-1H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1-циклогеп-тан]-4(6H)-она с 2-аминоэтанолом и 3-аминопропанолом были синтезированы 2-[(2-гидр-оксиэтил)амино]-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1-циклогептан]-4(6H)-oн и 2-[(3-гидр-оксипропил)амино]-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-4(6H)-он, соответственно. Взаимодействием вышеуказанного тиоксохиназолина с 2-хлорметилбензохиназолинами различного строения получены дибензохиназолиновые системы, соединенные во втором положении -SСН2-линкером. Выявлено, что при использовании метиленйодида получается 2,2’-[метиленбис(сульфандиил)]бис(3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-4(6H)-он, а использование 1,2-дибромэтана, этилового эфира 2,3-дибром-уксусной кислоты и 1,3-дибромпропана приводит к получению 9,10-дигидроспиро[бензо[h]тиазоло[2,3-b]хиназолин-6,1'-циклогептан]-7(5H)-она, этил-7-оксо-5,7,9,10-тетра-гидроспиро[бензо[h]тиазоло[2,3-b]хиназолин-6,1-циклогептан]-9-карбоксилата и 10,11-дигидро-5H-спиро[бензо[h][1,3]тиазино[2,3-b]хиназолин-6,1'-циклогептан]-7(9H)-она, соответственно. Установлено, что изученные соединения по активности заметно уступают противомикробному препарату сравнения — фуразолидону. Изученные соединения в дозах 150 185 мг/кг проявляют противоопухолевое действие, угнетая рост опухоли у мышей на 20 - 40 %.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2024.-N 7.-С.17-23. Библ. 24 назв.
Просмотров: 3