Дальневосточный государственный медицинский университет Поиск | Личный кабинет | Авторизация
Поиск статьи по названию
Поиск книги по названию
Каталог рубрик
в коллекциюДобавить в коллекцию

Исследование анальгетической активности новых лигандов NMDA-рецепторного комплекса


Аннотация:

Известно, что активация NMDA-рецепторов спинного мозга является ключевым фактором в патогенезе острой и хронической боли. В связи с этим особый интерес представляет использование в схемах обезболивания существующих NMDA-антагонистов, а также разработка новых соединений, действие которых направлено на NMDA-рецепторный комплекс. Новые лиганды глутаматного NMDA-рецепторного комплекса представляют собой производные имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты. Конформационная жесткость молекул производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты позволяет повысить селективность взаимодействия и снизить количество побочных эффектов. Цель — изучение анальгетического действия новых лигандов глутаматного NMDA-рецепторного комплекса — производных имидазол-4,5-дикарбоновых кислот на крысах с помощью теста tail-flick и теста с введением формалина. Материалы и методы. Анальгетическую активность соединений изучали в модели острой соматической (термической) боли в тесте отдергивания хвоста (tail-flick) животного и в модели соматической боли, вызванной альгогенами, в формалиновом тесте. Тестируемые соединения (ИЭМ-303 и ИЭМ-2044) вводили внутрибрюшинно крысам в дозах 5,10,15,20 мг/кг. В качестве препарата сравнения использовали метамизол натрия. Результаты. В ходе проведенных экспериментов установлен достоверный дозозависимый анальгетический эффект исследуемых соединений на экспериментальных моделях острой боли в дозах 5-20 мг/кг. В группах, получавших ИЭМ-2044 и ИЭМ-303, латентный период отдергивания хвоста в тесте tail-flick увеличивался в 1,4-1,7 раза, по сравнению с контрольной группой. Заключение. Анальгетическая активность тестируемых соединений в дозах 10-20 мг/кг сопоставима с анальгетической активностью метамизола натрия, что свидетельствует о перспективности разработки данных агентов и дальнейшего поиска эффективных и безопасных обезболивающих средств среди соединений данного класса.

Авторы:

Яковлева Е.Е.
Камалова М.Т.
Брусина М.А.
Бычков Е.Р.
Пиотровский Л.Б.
Шабанов П.Д.

Издание: Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии
Год издания: 2024
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2024.-N 2.-С.171-178. Библ. 18 назв.
Просмотров: 1

Рубрики
Ключевые слова
n-метил-d-аспартата
nmda
агенты
активация
активность
анальгетическая
антагонисты
безопасность
боли
введен
взаимодействие
внутрибрюшинный
вызванные
глутамат
глутаматы
групп
дальний
действие
жесткость
животного
животные
изучение
имидазолы
использование
исследование
исследований
качества
кислот
класс
количество
комплекс
контрольные
конформационный
крыса
лабораторные
латентная
лиганды
материал
метамизол
метод
мозга
молекула
мыши
направление
натрий
новые
обезболивание
обезболивающие
особый
острая
патогенез
период
перспективная
побочная
поза
поиск
пола
помощи
препараты
проведения
производные
разработка
результата
рецепторы
свидетельства
связей
селективная
слова
соединение
сознания
соматические
сохранении
спинного
сравнение
среда
средств
схема
термические
теста
тестирования
тестовые
фактор
формалинового
хвост
хронической
цель
эксперимент
экспериментальная
эффект
эффективный
Ваш уровень доступа: Посетитель (IP-адрес: 3.14.246.52)
Яндекс.Метрика