СИНТЕЗ И ОЦЕНКА АНТИДЕПРЕССИВНОЙ АКТИВНОСТИ 5-АМИНОЗАМЕЩЕННЫХ 3-БРОМ-4-НИТРО-1 -(ТИЕТАН-З-ИЛ)-1Н-ПИРАЗОЛОВ

Аннотация:

5-Аминозамещенные 3-бром-1-(тиетан-3-ил)-4-нитро-1Н-пиразолы синтезированы реакциями 3,5-дибром- 1-(тиетан-3-ил)-4-нитро-1H-пиразола с алифатическими, ароматическими и гетероциклическими аминами. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью ИК-, 1Н и 13С ЯМР-спектроскопии и ГХ/МС. По расчетам in silico для них прогнозируются отсутствие токсических рисков (мутагенности, онкогенности, репродуктивной токсичности, местно-раздражающего действия), низкая токсичность (IV-V класс) и приемлемая пероральная биодоступность. Соединения проявляли разной степени выраженности антидепрессивную активность при однократном внутрибрюшинном введении мышам-самцам. Наибольший эффект характерен для 5-пиперазинопиразолов IIh и Ilg, при этом соединение Ilh проявляет психоседативные свойства, а соединение Ilg — психоактивирующее действие.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2024.-N 8.-С.16-23. Библ. 32 назв.
Просмотров: 2