СКРИНИНГ ПИРИМИДИНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ХИНАЗОЛИНОНА В ОТНОШЕНИИ Klebsiella pneumoniae

Аннотация:

В настоящее время одним из приоритетных направлений является создание новых эффективных антибактериальных лекарственных средств (ЛС). Данная необходимость связана с распространением бактерий, как грамположительных, так и грамотрицательных, характеризующихся резистентностью к наиболее часто используемым антибактериальным ЛС, что приводит к развитию трудно поддающихся лечению инфекционно-воспалительных заболеваний. Наиболее опасным в настоящее время бактериальным патогеном, обладающим устойчивостью к ЛС, является Klebsiella pneumoniae. Установлено, что резистентные штаммы К. pneumoniae проявляют невосприимчивость к основным группам антибактериальных ЛС: цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам и карбапенемам, которые чаще всего и применяются при инфекции, вызванной этим возбудителем. Рост частоты встречаемости этой инфекции обусловлен приобретением штаммами К. pneumoniae мультирезистентных плазмид и генов резистентности, а также наличием капсулы, которая обеспечивает способность быстро адаптироваться возбудителю к агрессивному действию эффекторов иммунной системы и защите от фагоцитоза. В связи с этим поиск новых антибактериальных ЛС, эффективных в отношении К. pneumoniae, является актуальной проблемой. В качестве основы для разработки антибактериальных ЛС рассматриваются производные пиримидина, которые могут быть перспективной основой для получения эффективных и безопасных ЛС. Широта фармакологической активности указанных соединений объясняется тем, что пиримидиновая структура является важной частью многих эндогенных веществ, определяя тем самым их преимущество и позволяя производным пиримидина взаимодействовать с генетическим материалом, ферментами и другими биополимерными веществами в бактериальной клетке. Установлено, что различные аналоги пиримидинов обладают противовоспалительным, обезболивающим, противовирусным, противосудорожным, противоопухолевым и другими эффектами. Цель исследования — оценка активности пиримидиновых производных хиназолинона с нафтильным радикалом в отношении К. pneumoniae в условиях in vitro.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2024
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2024.-N 8.-С.16-19. Библ. 13 назв.
Просмотров: 1