СИНТЕЗ И НЕКОТОРЫЕ ПРЕВРАЩЕНИЯ 2-ХЛОРМЕТИЛ-3Н-СПИРО[БЕНЗО[h]ХИНАЗОЛИН-5,1’-ЦИКЛОГЕПТАН]-4(6Н)-ОНА, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ И ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ ПОЛУЧЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Аннотация:

Конденсацией 4'-амино-1H-спиро[циклогептан-1,2'-нафталин]-3'-карбонитрила с хлор-ангидридом монохлоруксусной кислоты синтезирован 2-хлор-N-(3'-циано-1H-спиро-[циклогептан-1,2'-нафталин]-4'-ил)ацетамид. На базе последнего получены N-(3'-циано-1H-спиро[циклогептан-1,2'-нафталин]-4'ил)-2-аминоацетамиды и 2-хлорметил-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-4(6Н)-он (хлорид). Конденсацией хлорида с ациклическими и циклическими вторичными аминами синтезированы 2-аминометил-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-4(6H)-оны. При взаимодействии вышеуказанного хлорида с алкоголятами и тиомочевиной получены 2-алкоксиметил-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1-циклогептан]-4(6H)-он и 2-((4-оксо-4,6-дигидро-3H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-2-ил)метил)изотиоурониум хлорид, соответственно. Изучены антибактериальные и противоопухолевые свойства синтезированных соединений. В результате исследований установлено, что изученные соединения обладают антибактериальной и противоопухолевой активностью. Сравнительная оценка полученных данных свидетельствует, что изученные соединения по активности заметно уступают противомикробному препарату сравнения - фуразолидону. Изученные соединения в дозах 160 - 220 мг/кг проявляют противоопухолевое действие, угнетая рост опухоли на 15-46%._________________________________________________________________________________ Ключевые слова: циклизация; конденсация; бензо[h]хиназолин; противоопухолевая активность; саркома 180; антибактериальная активность.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2024.-N 9.-С.23-29. Библ. 21 назв.
Просмотров: 2