ИЗУЧЕНИЕ ФАРМАКОКИНЕТИКИ СИЛДЕНАФИЛА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ

Аннотация:

Цель исследования: сопоставление фармакокинетических характеристик зарегистрированного в РФ препарата Вилдегра с литературными данными для оригинального препарата Виагра. Дизайн исследования: проспективное, выполнялось по открытой схеме у здоровых добровольцев при однократном приеме внутрь натощак. В исследование были включены 48 добровольцев мужского пола в возрасте от 18 до 45 лет с верифицированным диагнозом «здоров». Все мужчины, вошедшие в исследование, принимали однократно натощак 1 таблетку препарата Вилдегра. Образцы крови для определения концентраций действующих веществ отбирали перед приемом исследуемого препарата и далее через 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1,5; 2; 2,5; 3; 3,5; 4; 4,5; 5; 5,5; 6; 7; 8; 10; 12; 16; 24; 30; 36; 48 и 72 ч после приема препарата. На всем протяжении исследования осуществлялось динамическое наблюдение, включившее клинический осмотр, измерение жизненных показателей, контроль лабораторных параметров и мониторинг нежелательных явлений (НЯ). Концентрации силденафила и его активного метаболита N-десметилсилденафила в плазме крови добровольцев определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием. Фармакокинетические параметры были рассчитаны внемодельным методом с использованием специализированной программы РК Solution2.0 В результате значения АUC0-1, AUC0-и Сmах для силденафила и его активного метаболита при приеме препарата Вилдегра хорошо согласуются с данными литературы для оригинального препарата Виагра. Значения tmax и t1/2 препарата Вилдегра несколько больше, нежели у оригинального препарата, что объясняется, по-видимому, лекарственной формой с пролонгированным высвобождением в случае Вилдегры. У 10 (21%) из 48 добровольцев было зарегистрировано 20 НЯ, которые завершились полным выздоровлением. Серьезных и непредвиденных НЯ не отмечено. Заключение. Полученные результаты позволяют сделать вывод о сопоставимой фармакокинетике, хорошей переносимости и удовлетворительном профиле безопасности препарата Вилдегра по сравнению с опубликованными данными для оригинального препарата Виагра.

Авторы:

Издание: Урология
Год издания: 2024
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2024.-N 4.-С.22-28. Библ. 20 назв.
Просмотров: 4