РАЦИОНАЛЬНАЯ РАЗРАБОТКА ЛЕКАРСТВ, НАПРАВЛЕННЫХ НА РЕЦЕПТОРЫ, СОПРЯЖЕННЫЕ С G-БЕЛКОМ: ВЗГЛЯД СО СТОРОНЫ СТРУКТУРНОЙ БИОЛОГИИ

Аннотация:

Рецепторы, сопряженные с G-белком (G protein-coupled Receptors, GPCR), играют ключевую роль в передаче внеклеточных сигналов и регуляции множества биологических процессов, что делает эти мембранные белки одним из наиболее важных классов мишеней фармакологических агентов. Значительное увеличение количества атомарных структур GPCR за последнее время открыло путь к разработке лекарств на их основе (Structure Based Drug Design, SBDD). SBDD использует информацию о структуре комплекса рецептор-лиганд для поиска аффинных и селективных лигандов без необходимости проведения высокопроизводительного экспериментального скрининга лигандов и позволяет существенно расширить химическое пространство поиска лигандов. В обзоре мы описываем процесс получения структуры GPCR методами рентгеноструктурного анализа и криоэлектронной микроскопии - важный этап рациональной разработки лекарств, направленных на GPCR. Нашей основной целью является освещение широкому кругу специалистов современных аспектов и ключевых особенностей методов экспериментальной структурной биологии, необходимых для детального понимания SBDD GPCR.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2024
Объем: 21с.
Дополнительная информация: 2024.-N 4.-С.705-725. Библ. 147 назв.
Просмотров: 2