![]() |
Поиск | Личный кабинет | Авторизация |
ДИАРИЛИЗОКСАЗОЛЬНЫЙ АНАЛОГ КОМБРЕТАСТАТИНА А4 — ПЕРСПЕКТИВНАЯ СУБСТАНЦИЯ ДЛЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ПРЕПАРАТА
Аннотация:
Разработан и изучен новый аналог комбретастатина А-4 (СА-4) - 4-(4-метоксифенил)-5-(3,4,5-триметоксифенил)-изоксазол (А-123124). Представлены метод его синтеза, физико-химические характеристики, оценка цитотоксической активности на опухолевых клетках человека и мыши, пилотное изучение безопасности и противоопухолевое действие у животных с опухолями человека и мыши. Активность in vitro аналога СА-4 (А-123124) в 10-100 раз выше, чем активность соединений сравнения — СА-4Р (ди-Nа-соль) и паклитаксела в составе препарата Паклитаксел-Эбеве. В системе in vivo наиболее чувствительны к терапии аналогом СА-4 (А-123124) опухоли толстой кишки человека (ИСТ-116) и мыши (С-26), торможение роста которых, а также увеличение продолжительности жизни животных с фармакологической поддержкой статистически достоверно отличались от контроля и практически достигали биологически значимых величин. Сочетание воздействия с лучевой терапией значимо повысило продолжительность жизни животных. Сделан вывод о перспективности полученного соединения для дальнейшего изучения с целью разработки лекарственной формы с улучшенной биодоступностью.
Авторы:
Немцова Е.Р.
Издание:
Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2024.-N 10.-С.3-8. Библ. 23 назв.
Просмотров: 2