ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ 6,7-ДИГИДРО-5Н-ПИРРОЛО[1,2-а ]ИМИДАЗОЛ2,3-ДИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ БИС-МЕТИЛАМИДА

Аннотация:

Исследован противосудорожный потенциал нового лиганда NMDA-рецептора — 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-а]имидазол-2,3-дикарбоновой кислоты и одного из ее возможных пролекарств — бис-метиламида на моделях NMDA- и коразол-индуцированных судорог у мышей. Влияние этих соединений на ионные токи, вызванные аппликацией NMDA, исследовано на изолированных нейронах среднего мозга зебраданио методом patchclamp. На изолированных нейронах показано, что 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-а] имидазол-2,3-дикарбоновая кислота оказывает блокирующее действие на NMDA-рецептор. Обнаружено, что 6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-я]имидазол-2,3-дикарбоновая кислота и ее бис-метиламид проявляют выраженную противосудорожную активность в отношении NMDA-индуцированных судорог и не активны на модели коразоловых судорог у мышей. Эффективная доза бис-метиламида на модели NMDA-индуцированных судорог в 4,5 раза ниже дозы кислоты.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2024.-N 10.-С.25-31. Библ. 29 назв.
Просмотров: 1