РАЦИОНАЛЬНАЯ РАЗРАБОТКА ЛЕКАРСТВ, НАПРАВЛЕННЫХ HA РЕЦЕПТОРЫ, СОПРЯЖЕННЫЕ C G-БЕЛКОМ: ПОИСК И СКРИНИНГ ЛИГАНДОВ Обзор

Аннотация:

Рецепторы, сопряженные с G-белком (G protein-coupled Receptors1 GPCR) - трансмембранные белки, участвующие в большинстве физиологических процессов и являющиеся ключевыми фармакологическими мишенями. Недавние успехи структурной биологии GPCR сделали возможной разработку лекарств на основе структуры (Structure-Based Drug Design, SBDD). SBDD использует информацию о комплексе рецептор-лиганд для поиска подходящих соединений, что позволяет расширить химическое пространство поиска без необходимости проведения экспериментального скрининга. B обзор мы включили описание виртуального скрининга лигандов, основанного на структуре мишени и описание методов функционального тестирования потенциальных лекарственных соединений. Мы также обсуждаем последние достижения в развитии подходов SBDD, применимые к GPCR, и выделяем успешные примеры их использования.

Авторы:

Издание: Биохимия
Год издания: 2024
Объем: 16с.
Дополнительная информация: 2024.-N 5.-С.945-960. Библ. 108 назв.
Просмотров: 2