ПРОТИВОСУДОРОЖНАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛ-4,5-ДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ НА МОДЕЛЯХ КОРАЗОЛОВЫХ И НИКОТИНОВЫХ СУДОРОГ У МЫШЕЙ

Аннотация:

В опытах на мышах на моделях судорог, вызванных коразолом и никотином при внутрибрюшинном введении, исследовали противосудорожную активность новых лигандов NMDA-рецепторного комплекса — производных имидазол-4,5-дикарбоновых кислот. Установлено, что на модели коразоловых судорог соединения ИЭМ-2044 и ИЭМ-2295 оказывают выраженное противосудорожное действие. На модели никотиновых судорог противосудорожная активность выявлена для соединений ИЭМ-2044, ИЭМ-2295 и ИЭМ-2296. Показано, что противосудорожная активность соединении ИЭМ-2044, ИЭМ-2295 сопоставима с таковой у препарата сравнения — вальпроевой КИСЛОТЫ. Принято считать, что эпилепсия — это патология, характеризующаяся стойкой предрасположенностью к возникновению эпилептических приступов и нейробиологическими, когнитивными, психологическими и социальными последствиями данного состояния. Эпилептический приступ определяют как временное проявление признаков и/или симптомов, обусловленных аномальной чрезмерной активностью нейронов головного мозга (ГМ). При этом в основе физиологической функции ЦНС лежат процессы регуляции, обеспечивающие сбалансированное взаимодействие тормозных и возбуждающих нейробиологических механизмов. ГАМК — основной тормозной медиатор в ЦНС млекопитающих. Снижение активности ГАМК-ергических нейронов — один из факторов развития эпилепсии, в то время как её потенциация реализует противоэпилептический эффект. На данный момент лекарственные средства (ЛС), активирующие ГАМК-рецепторы (вальпроевая кислота, диазепам), активно применяют при судорожных расстройствах.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2024
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2024.-N 11.-С.4-8. Библ. 10 назв.
Просмотров: 1