Экспериментальное исследование липофильности аналога соматостатина цифетрилина

Аннотация:

Липофильность - фундаментальное физико-химическое свойство, определяющее растворимость и транспорт лекарственного средства (ЛС) через биологические мембраны, а также его поведение в организме. Липофильность влияет на способность ЛС связываться с белками плазмы крови и достигать соответствующих рецепторов. Стандартом экспериментального определения липофильности ЛС является измерение распределения между двумя несмешивающимися фазами - водной (водой и буферными растворами) и гидрофобной (чаще всего октанолом). Цель исследования - экспериментальное изучение липофильности аналога соматостатина цифетрилина в тесте распределения в системе октанол/вода. Липофильность цифетрилина, синтезированного в лаборатории химического синтеза НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина, изучали в системе октанол/вода; для изучения спектральных характеристик цифетрилина и его количественного определения использовали этанол; методы - встряхивание колбы, спектрометрия в ультрафиолетовой (УФ) области спектра. В результате экспериментальную оценку липофильности цифетрилина проводили методом встряхивания колбы в системе взаимонасыщенных воды и октанола 1:1. Поскольку цифетрилин практически нерастворим в воде, определяли концентрацию ЛС в октанольной фазе методом УФ-спектрометрии и рассчитывали концентрацию в воде по балансу масс. Липофильность выражали как десятичный логарифм отношения концентрации цифетрилина в октанольной фазе к его концентрации в водной фазе (logPo/w). Определенное экспериментально значение LogPo/w составило 1,14. Заключение. Липофильность цифетрилина определена экспериментально методом встряхивания колбы как параметр, определяющий вероятность достижения молекулой биологической мишени. Значение logPo/w составило 1,14 в десятичной логарифмической форме, что указывает на умеренную липофильность цифетрилина, проявляющего противоопухолевую активность при взаимодействии с рецепторами к соматостатину.

Авторы:

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2024.-N 4.-С.77-82. Библ. 25 назв.
Просмотров: 1