Дальневосточный государственный медицинский университет Поиск | Личный кабинет | Авторизация
Поиск статьи по названию
Поиск книги по названию
Каталог рубрик
в коллекциюДобавить в коллекцию

Экспериментальное исследование липофильности аналога соматостатина цифетрилина


Аннотация:

Липофильность - фундаментальное физико-химическое свойство, определяющее растворимость и транспорт лекарственного средства (ЛС) через биологические мембраны, а также его поведение в организме. Липофильность влияет на способность ЛС связываться с белками плазмы крови и достигать соответствующих рецепторов. Стандартом экспериментального определения липофильности ЛС является измерение распределения между двумя несмешивающимися фазами - водной (водой и буферными растворами) и гидрофобной (чаще всего октанолом). Цель исследования - экспериментальное изучение липофильности аналога соматостатина цифетрилина в тесте распределения в системе октанол/вода. Липофильность цифетрилина, синтезированного в лаборатории химического синтеза НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина, изучали в системе октанол/вода; для изучения спектральных характеристик цифетрилина и его количественного определения использовали этанол; методы - встряхивание колбы, спектрометрия в ультрафиолетовой (УФ) области спектра. В результате экспериментальную оценку липофильности цифетрилина проводили методом встряхивания колбы в системе взаимонасыщенных воды и октанола 1:1. Поскольку цифетрилин практически нерастворим в воде, определяли концентрацию ЛС в октанольной фазе методом УФ-спектрометрии и рассчитывали концентрацию в воде по балансу масс. Липофильность выражали как десятичный логарифм отношения концентрации цифетрилина в октанольной фазе к его концентрации в водной фазе (logPo/w). Определенное экспериментально значение LogPo/w составило 1,14. Заключение. Липофильность цифетрилина определена экспериментально методом встряхивания колбы как параметр, определяющий вероятность достижения молекулой биологической мишени. Значение logPo/w составило 1,14 в десятичной логарифмической форме, что указывает на умеренную липофильность цифетрилина, проявляющего противоопухолевую активность при взаимодействии с рецепторами к соматостатину.

Авторы:

Шпрах З.С.
Игнатьева Е.В.
Краева М.Н.
Ярцева И.В.
Гусев Д.В.
Дмитриева М.В.

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2024
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2024.-N 4.-С.77-82. Библ. 25 назв.
Просмотров: 1

Рубрики
Ключевые слова
1-октанол
активность
аналоги
баланс
белковая
биологический
блохин
буферные
вероятности
взаимный
взаимодействие
вода
водное
выражение
гидрофобность
двумя
достижение
значению
измерение
изучение
исследование
ключ
количественного
концентрация
коэффициент
крови
лаборатории
лекарственна
липофильная
липофильность
мембран
метод
мишени
молекула
нмиц
областей
октанол
онкология
определение
определения
определенного
организм
отношение
оценка
параметр
плазмы
поведение
практическая
противоопухолевая
проявления
распределение
раствор
растворимость
результата
рецептор
свойства
связей
синтез
систем
слова
соматостатин
соответствующие
состав
спектр
спектральный
спектрометрия
способности
средства
стандартам
тестовые
транспорт
указ
ультрафиолетовая
умеренная
уфа
фазе
фазовая
физика
характеристика
химические
цель
цифетрилин
экспериментальная
этанол
Ваш уровень доступа: Посетитель (IP-адрес: 10.2.144.78)
Яндекс.Метрика