СИНТЕЗ И ОЦЕНКА ЦИТОТОКСИЧЕСКОИ АКТИВНОСТИ ЭФИРОВ И АМИДОВ МАЛЕОПИМАРОВОЙ И ДИГИДРОХИНОПИМАРОВОЙ кислот

Аннотация:

B результате взаимодействия гидроксильных производных метилового эфира дигидрохинопимаровой кислоты с диэтилхлорфосфитом синтезированы новые 1-, 1,4- и 1,4,20-диэтоксифосфорил-содержащие эфиры. Исследование цитотоксической активности in vitro на 60 линиях клеток девяти различных опухолей человека эфиров метилового эфира дигидрохинопимаровой кислоты с диэтоксифосфорильным, фурановым и индольным фрагментами, а также амидов дитерпеновых кислот с остатками линейных, гетероциклических и ароматических аминов показало, что диэтоксифосфорильный и бензиламинный заместители имеют ключевое значение для проявления цитотоксического эффекта. Диэтоксифосфорилпроизводные (XIX) и (XVII), а также бензиламид (IX) дигидрохинопимаровой кислоты проявили цитотоксическую активность в отношении одной, семи и четырех клеточных линий рака молочной железы, лейкемии, немелкоклеточного рака легких, меланомы и рака предстательной железы соответственно. Наибольшую активность проявил бензиламид малеопимаровой кислоты (XIII), эффективно угнетающий рост 19 клеточных линий восьми видов рака и обладающий значительным цитотоксическим действием относительно всех шести исследуемых клеточных линий лейкемии.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2024
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2024.-N 6.-С.780-788. Библ. 30 назв.
Просмотров: 1