ВОДОРАСТВОРИМЫЕ АНАЛОГИ ПАЛЬМИТОИЛЭТАНОЛАМИДА И ЕГО КОМБИНАЦИИ С АДАМАНТАН- И 1-ФЕНИЛЦИКЛОГЕКСИЛ-СОДЕРЖАЩИМИ ГЛУТАМАТНЫМИ БЛОКАТОРАМИ

Аннотация:

Эндогенный каннабиноид пальмитоилэтаноламид (ПЭА) проявил эффективность при лечении широкого круга заболеваний, включая паркинсонизм, болезнь Альцгеймера, эпилепсию, депрессию, инсульт, черепно-мозговую травму, при когнитивных и поведенческих нарушениях, в области онкологии, а также при болезнях, вызываемых бактериями и вирусами. Клинические испытания ПЭА показали отсутствие сколько-нибудь значимых побочных эффектов. Недостатком ПЭА является отсутствие лекарственной формы для инъекций (он применяется только внутрь) вследствие его нерастворимости в воде. Получены 9 водорастворимых аналогов ПЭА, в частности, ИЭМ-1875 путем замены терминальной НО-группы ПЭА на МН2-группу. ИЭМ-1875 в опытах на животных проявил фармакологические свойства, подобные ПЭА, в частности, анальгетические, противосудорожные, нейропротекторные, антигипоксические и противопаркинсонические свойства при острой токсичности >2 г/кг (при пероральном введении). ИЭМ-1875 потенцировал эффекты моно- и дикатионных глутаматных блокаторов, в том числе мемантина, позволяя снизить их действующие дозы на порядок и более.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 11с.
Дополнительная информация: 2025.-N 1.-С.11-21. Библ. 30 назв.
Просмотров: 4