АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ IN VITRO И ОЦЕНКА БИОДОСТУПНОСТИ IN SILICO ПРОДУКТОВ КОНДЕНСАЦИИ 4-ОКСО-4-АРИЛБУТАНОВЫХ КИСЛОТ С N,N- И N,О-БИНУКЛЕОФИЛАМИ

Аннотация:

Изучены антибактериальные свойства in vitro в отношении штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, установлены МИК и рассчитаны теоретические значения индексов липофильности, растворимости, площади топологической полярной поверхности для ряда продуктов конденсации 4-оксо-4-арилбутановых кислот с алифатическими, ароматическими и алифатико-ароматическими N,N- и N,О-бинуклеофилами как открытого строения (амиды), так и циклического (би- и трициклы в зависимости от использованного нуклеофила). Среди синтезированных За-фенилтетрагидробензопирроло[1,2-а]имидазол-1-она, 3а-фенилдигидробензопирроло[2,1-b]оксазол-1-она, фенил- и 4-метоксифениллтетрагидро[2,1-b]-хинозалинон-1-она, фенилдекагидропирроло[1,2-а] [1,3]диазецин- 10(2Н)-она и амидов 4-оксобутановых кислот наибольшую активность в отношении грамположительных бактерий проявили обладающие максимальными в выборке значениями индексов липофильности 3а-фенилдигидробензопирроло[2,1-b]оксазол-1-он и фенилдекагидропирроло[1,2-а][1,3]диазецин-10(2Н)-он, действие последнего сопоставимо с бактерицидным эффектом антибиотиков канамицина и тетрациклина в действующих концентрациях 30 мг/мл.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2025.-N 1.-С.28-32. Библ. 22 назв.
Просмотров: 2