Влияние твердых дисперсий на растворимость тамсулозина гидрохлорида

Аннотация:

Показатель растворимости - ключевой аспект физико-химических параметров фармацевтической субстанции, определяющий профиль биодоступности при разработке лекарственной формы (ЛФ). Ограниченная растворимость субстанции замедляет процесс всасывания и скорости высвобождения с недостаточной активной концентрации вещества для выраженного клинического эффекта. Инновационным решением, позволяющее улучшить фармакокинетические параметры и терапевтический профиль субстанции является метод «твердых дисперсий» (ТД). ТД тамсулозина с гидрофильными полимерами перспективное направление при разработки новых ЛФ с улучшенными характеристиками. Цель исследования. Исследовать влияние полученных ТД с полиэтиленгликолем-1500 (ПЭГ) на растворимость субстанции тамсулозина в водной среде. Объект исследования - субстанция тамсулозина. В качестве матрицы использовали гидрофильный полимер ПЭГ-1500. Методом удаления общего растворителя получены ТД тамсулозина. В результате разработанные твердые дисперсии с тамсулозином увеличивают растворимость и скорость растворения субстанции тамсулозина в воде. Повышая растворимость тамсулозина из ТД с ПЭГ-1500 по сравнению с исходной субстанцией в 2,92 раза. Комплекс физико-химических методов анализа: УФ-спектрофотометрия, анализ кристаллической структуры, анализ оптических свойств ТД (явление Фарадея-Киндаля) разработанных растворов, позволяет сделать вывод, что увеличение растворимости тамсулозина из ТД объясняется утратой кристаллической структуры и образованием «твердого раствора» с матрицей-полимера. При растворении твердой дисперсии в воде образуется стабильный коллоидный раствор. Заключение. Полученные ТД с гидрофильным полимером ПЭГ-1500 способствуют улучшению растворению тамсулозина в воде. Планируется применять полученные результаты для создания быстрорастворимых ЛФ и кишечнорастворимых капсул тамсулозина с повышенной биодоступностью и контролируемым высвобождением.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2025
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2025.-N 2.-С.38-45. Библ. 22 назв.
Просмотров: 3