СИНТЕЗ, ИЗУЧЕНИЕ АНТИМИКРОБНОЙ, ПРОТИВОГРИБКОВОЙ И АНТИМОНОАМИНОКСИДАЗНОЙ АКТИВНОСТИ НОВЫХ ПИРАЗОЛИНОВЫХ И ПИРИМИДИНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ НА ОСНОВЕ (Е)-1-(4-АМИЛОКСИФЕНИЛ)-3-АРИЛПРОП-2-ЕН-1-ОНОВ

Аннотация:

Синтезированы пять халконов из ряда пентилоксиацетофенона с ароматическими альдегидами. На их основе успешно получены новые пиразолиновые и пиримидиновые производные. Изучена антимикробная активность 15 синтезированных соединений. Антимикробная и противофибковая активность определена по методу диффузии в агар. Показано, что 9 из 15 изученных соединений проявляют высокую противогрибковую активность по отношению к патогенным грибам Candida albicans, а некоторые соединения продемонстрировали антагонистическую активность по отношению к патогенным штаммам Escherichia coli и Staphylococcus aureus. Исследования антимоноаминоксидазной активности показали, что два соединения проявили умеренную активность в концентрации 1.0 мМ, угнетая дезаминирование 5-окситриптамина (серотонин) на 68 и 65% соответственно, а остальные соединения проявили слабое антимоноаминоксидазное действие. Простота синтеза и высокая реакционная способность делают их перспективными исходными соединениями для синтеза новых лекарственных препаратов. С этой целью в настоящее время проводятся исследования по введению в состав халконов различных заместителей и по синтезу из халконов новых соединений, прежде всего гетероциклических производных пиразолинов и пиримидинов. Целью синтеза было изучение антимикробной, противогрибковой и антимоноаминооксидазной активности новых пиразолиновых и пиримидиновых производных, т.к. из-за резистентности ко множеству антибиотиков и противогрибковых препаратов врачи сталкиваются с различными инфекциями, трудно поддающимися лечению. В связи с этим возникает потребность и необходимость в новых препаратах для лечения различных инфекционных заболеваний.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2025
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2025.-N 1.-С.137-143. Библ. 22 назв.
Просмотров: 2