ПРОИЗВОДНОЕ ДИТИАДИАЗОЛА 3-(4-НИТРОФЕНИЛ)-5-ФЕНИЛ-ЗН-1,2,3,4-ДИТИАДИАЗОЛ-2-ОКСИД ИНГИБИРУЕТ ДЕПО-УПРАВЛЯЕМЫЕ КАЛЬЦИЕВЫЕ КАНАЛЫ, АКТИВИРУЕМЫЕ КАК STIM1, ТАК И STIM2

Аннотация:

Нарушения кальциевой сигнализации, в частности депо-управляемого входа кальция, ассоциированы с широким спектром заболеваний, включая нейродегенеративные, онкологические и аутоиммунные. Ингибиторы депо-управляемого входа кальция оказывают нейропротекторный эффект, подавляют метастазирование, что делает депо-управляемые каналы привлекательной фармакологической мишенью. Ранее мы показали, что производные 1,2,3,4-дитиадиазола являются негативными модуляторами депо-управляемых кальциевых каналов, которые в физиологических условиях активируются белками STIM1 и STIM2. В данной работе мы изучили специфичность действия одного из наиболее эффективных соединений данного класса — 3-(4-нитрофенил)-5-фенил-ЗН-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксида — на STIM1- и SТIМ2-опосредованный депо-управляемый вход кальция и пришли к заключению, что оно неизбирательно блокирует вход кальция через депо-управляемые каналы, активируемые как STIM1, так и STIM2.

Авторы:

Издание: Бюллетень экспериментальной биологии и медицины
Год издания: 2025
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2025.-N 3.-С.268-273. Библ. 20 назв.
Просмотров: 3