СИНТЕЗ, ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ СУЛЬФАНИЛЗАМЕЩЕННЫХ 3-(м-ТОЛИЛ)-3Н-СПИРО[БЕНЗО[h]ХИНАЗОЛИН-5,1-ЦИКЛОГЕПТАН]-4(6Н)-ОНОВ

Аннотация:

Взаимодействием этил-4'-амино-1'H-спиро[циклогептан-1,2'-нафталин]-3'-карбоксилата с м-толилизотиоцианатом и последующей циклизацией промежуточно образовавшегося производного тиомочевины синтезирован 2-тиоксо-3-(м-толил)-2,3-дигидро-1H-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-4(6H)-он. Последний в присутствии щелочи алкилирован различными галогенидами с образованием 2-тиозамещенных 3-(м-толил)-ЗH-спиро[бензо[h]хиназолин-5,1'-циклогептан]-4(6H)-онов. Антибактериальную активность синтезированных соединений изучали методом "диффузия в агаре", с использованием грамположительных штаммов Staphylococcus aureus 209р и Bacillus subtilis АТСС 6633, а также грамотрицательных палочек Shigella flexneri 6858 и Escherichia coli 0-55. Противоопухолевые свойства синтезированных соединений изучали на модели перевиваемой опухоли мышей саркоме 180. Установлено, что изученные соединения обладают антибактериальной и противоопухолевой активностью. Сравнительная оценка полученных данных свидетельствует, что изученные соединения по активности заметно уступают противомикробному препарату сравнения — фуразолидону. Изученные соединения в дозах 145-170 мг/кг проявляют противоопухолевое действие в отношении саркомы 180, угнетая рост опухоли на 31-56%.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2025.-N 2.-С.14-18. Библ. 27 назв.
Просмотров: 0