ИЗУЧЕНИЕ ВОЗМОЖНЫХ ПУТЕЙ БИОТРАНСФОРМАЦИИ ПРОИЗВОДНЫХ ГАМК МЕФЕБУТА И ФЕНИБУТА

Аннотация:

В ранних исследованиях установлено, что внепочечный клиренс изучаемых производных ГАМК фенибута и мефебута во много раз превышает почечный, что свидетельствует о преобладании процессов биотрансформации изучаемых соединений. Прогноз биотрансформации предполагает образование 8 метаболитов у мефебута и 12 метаболитов у фенибута. Согласно прогнозу, данные производные ГАМК могут являться продуктами биотрансформации друг друга. В результате проведенных исследований установлено, что при анализе проб плазмы крови и головного мозга после введения мефебута в дозе 25 мг/кг не выявлено хроматографических пиков, которые можно идентифицировать как фенибут. Если фенибут и содержится в данных пробах, то его концентрации малы и находятся ниже порога определения аналитического метода. Согласно прогнозу in silica, большинство возможных метаболитов мефебута сохраняют метокси-группу, несмотря на другие метаболические превращения исходной молекулы. Фенибут более подвержен процессам биотрансформации: он может образовывать два конъюгата с глюкуроновой кислотой и один с серной. Такие метаболиты обладают низкой липофильностью и быстро выводятся из организма.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2025.-N 7.-С.21-27. Библ. 7 назв.
Просмотров: 1