ПОИСК НОВЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ СРЕДИ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗОЛ-4,5-ДИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Аннотация:

Исследована связь структура - антиноцицептивная активность ряда структурных изомеров - лигандов NMDA-рецепторов на моделях термической и механической соматической боли у мышей. Показано, что химическая структура производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты оказывает значительное влияние на проявление веществами анти-ноцицептивной активности. В ряду изомерных соединений, отличающихся не фармакофорными группами, а только алкильными заместителями в положениях 1 и 2, активность изменяется на 2 порядка. Показано, что наибольшим антиноцицептивным потенциалом обладают соединения, содержащие линейные пропильные радикалы в 1 и 2 положениях имидазольного цикла, а наименьшую активность проявляют соединения, содержащие разветвленные и циклические пропильные радикалы. Анальгетическое действие структурных изомеров бис-метиламида 1-пропилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты сопоставимо или превосходит препараты сравнения анальгин и кеторолак.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2025.-N 7.-С.32-37. Библ. 26 назв.
Просмотров: 1