Анальгетическая активность впервые синтезированного соединения из класса гексаазаизовюрцитанов: исследование in vivo в тестах ноцицепции

Аннотация:

Цель исследования. Изучение анальгетического действия впервые синтезированного вещества из класса гексаазаизовюрцитанов в сравнении с трамадолом в батарее поведенческих тестов, характеризующих различные системы ноцицепции. Материал и методы. Эксперименты были выполнены на мышах-самцах стока CD1. Впервые синтезированный 4-(2-этоксиацетил)-2,6,8,10,12-пентаацетил 2,4,6,8,10,12гексаазатетрацикло[5,5,0,0,0]додекан (вещество М1) в диапазоне доз 25—200 мг/кг и трамадол в дозе 10 мг/кг вводили в желудок мыши ежедневно через зонд в течение 1—3 сут, последний раз — за 1 ч до болевого тестирования. Анальгетический эффект оценивали: при трехсуточном введении на модели химического раздражения брюшины «уксусные корчи»; при однократном введении в тесте центрального болевого генеза «горячая пластина» и механической компрессии лапы по методу Randall—Selitto. Результаты. Изучение специфической фармакологической активности на моделях соматогенной боли различного генеза (при термической, висцеральной боли, механической компрессии) выявило выраженную анальгетическую активность впервые синтезированного соединения 4-(2-этоксиацетил)-2,6,8,10,12-пентаацетил 2,4,6,8,10,12 гексаазатетрацикло[5,5,0,0,0] додекана (вещества М1), сравнимую с действием трамадола и/или превышающую его. Показано, что обезболивающее действие нового соединения из класса гексаазаизовюрцитанов реализуется на различных уровнях проведения и модуляции болевой чувствительности. Заключение. Результаты экспериментов в тестах с различной системой ноцицепции свидетельствуют о перспективности дальнейшего доклинического исследования впервые синтезированной молекулы-кандидата с высоким анальгетическим терапевтическим потенциалом.

Авторы:

Издание: Российский журнал боли
Год издания: 2025
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2025.-N 3.-С.5-10. Библ. 10 назв.
Просмотров: 0