Твердофазный продукт на основе дигидрокверцетина и глицина: получение и физико-химические свойства

Аннотация:

Болезнь Альцгеймера является наиболее распространенной причиной деменции и накладывает тяжелый финансовый груз на социум в развитых странах. Имеются сведения, что флавоноиды препятствуют образованию бета-амилоидных бляшек и tau-агрегатов - белков, играющих ключевую роль в патогенезе болезни Альцгеймера. Одним из путей преодоления био-фармацевтических ограничений флавоноидов может служить направление по получению кокристаллов с различными коформе-рами, например, с аминокислотами. Предполагая возможный фармакологический синергизм, в качестве коформера к флаванонолу дигидрокверцетину на роль аминокислоты был выбран глицин, который также способен воздействовать на звенья биохимических механизмов нейродегенеративных заболеваний. Цель исследования - получить и охарактеризовать твердофазный продукт на основе дигидрокверцетина и глицина. Композиция дигидрокверцетин-глицин была получена лиофилизацией их водного раствора. Морфология охарактеризована методом сканирующей электронной микроскопии. Кристалличность продемонстрирована спектрами рентгеновской порошковой дифракции. Термический анализ проведен путем дифференциальной сканирующей калориметрии и термогравиметрии. Оценена растворимость в воде. В результате лиофилизат представляет собой порошок светло-желтого цвета. Частицы порошка имеют форму тонких чешуек с перфорированной поверхностью, которые отличаются значительно меньшей степенью кристалличности по сравнению с исходными компонентами. Кристаллизации аморфной примеси флавоноида в лиофилизате композиции, в отличие от лиофилизата дигидрокверцетина, не наблюдается. Отчетливо виден фазовый переход из у-глицина в а-глицин. B соответствии с требованиями ГФ РФ XV по растворимости в воде полученный продукт можно отнести к категории «мало растворим» по сравнению с исходным дигидрокверцетином, растворимость которого характеризуется как «очень мало растворим». Заключение. Твердая монофазная система дигидрокверцетин-глицин может быть использована для разработки новой лиофилизированной лекарственной формы в соответствии с ОФС.1.4.1.0031 Лиофилизаты (ГФ РФ XV) и дальнейших доклинических испытаний на безопасность и эффективность при нейродегенеративных заболеваниях.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2025
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2025.-N 5.-С.12-20. Библ. 38 назв.
Просмотров: 0