ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТИЛОВЫХ ЭФИРОВ 2-AMИHO-5-(1-БРОМ-2-АРИЛ-2-ОКСОЭТИЛИДЕН)-4-ОКСО-1H-4,5-ДИГИДРОФУРАН-З-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Аннотация:

1,7 млрд человек во всем мире страдают от грибковых инфекций, большинство из которых проявляются в виде поражения слизистых оболочек и кожи. Наиболее распространенной группой грибковых инфекций указанной локализации являются кандидозы. Имеющаяся тенденция к росту резистентности традиционных возбудителей, особенно среди видов Candida non-albicans (NA), в том числе, С. glabrata, С. tropicalis, С. parapsilosis и С. krusei часто приводит к неэффективности лекарственного лечения. Виды возбудителя, относящихся к NA, ранее считавшиеся непатогенными или минимально вирулентными, теперь являются одной из основных причин заболеваемости и смертности у лиц с ослабленным иммунитетом. Частота встречаемости каждого вида варьирует в разных странах. Так, по данным D. P. Singh, et al., 59,9% изолятов, выделенных при поверхностных кандидозах, принадлежали к NA. B литературе представлены данные, свидетельствующие о случаях суммарного преобладания представителей Candida NA в этиологии кандидозов различной локализации. Появление новых угроз в виде С. auris, впервые обнаруженного у пациентов в 2009 r., также требует пристального внимания и является причиной поиска новых противогрибковых лекарственных средств (ЛС). С. auris — это повсеместно распространенный дрожжевой патоген, который может вызывать инвазивный кандидоз центральной нервной системы, глаз, костей, внутренних органов, а также кандидемию. Инфекции, вызванные С. auris, устойчивы к таким противогрибковым ЛС, как флуконазол и амфотерицин В. Для этих заболеваний характерен высокий уровень смертности: от 30 до 72%. Большинство штаммов С. auris устойчивы к одному или нескольким противогрибковым ЛС, около 30% — к двум ЛС, а некоторые штаммы — к трем основным противогрибковым ЛС. Большинство случаев микозов, вызванных С. auris, имеют нозокомиальный характер. Полученные ранее данные о противогрибковой активности представителей бромированных этиловых эфиров 2-амино-5-(2-арил-2-оксоэтилиден)-4-оксо-1Н-4,5-дигидрофуран-3-карбоновых кислот в отношении наиболее типичного возбудителя — Candida albicans: минимальная подавляющая концентрация (MПК) составила 1,0 -31,2 мг/л при низких показателях острой токсичности (ЛД50 составляет > 1200 мг/кг) — свидетельствуют о перспективности их дальнейшего изучения. Цель исследования — изучить противогрибковую активность (ПГA) представителей ряда этиловых эфиров 2-амино-5-(1-бром-2-арил-2-оксоэтилиден)-4-оксо-1Н-4,5-дигидрофуран-3-карбоновых кислот в отношении штаммов видов NA, включая С. auris.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2025
Объем: 3с.
Дополнительная информация: 2025.-N 8.-С.3-5. Библ. 14 назв.
Просмотров: 0