ФАРМАКОКИНЕТИКА НОВОГО РОССИЙСКОГО ПРОТИВООСПЕННОГО ПРЕПАРАТА НИОХ-14: ОТКРЫТОЕ РАНДОМИЗИРОВАННОЕ КЛИНИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ

Аннотация:

Глобальная программа ликвидации оспы, осуществленная ВОЗ в 1966- 1977 гг., позволила полностью устранить вирус натуральной оспы (BHO) из природной среды, хотя угроза оспы в настоящее время продолжает сохраняться. Кроме того, после прекращения всеобщей вакцинации в 1980 г. человечество с каждым годом становится всё менее защищённым от инфекций, вызываемых BHO и другими ортопоксвирусами (вирусы оспы обезьян и коров), которые могут вызывать вспышки заболеваний среди людей. Масштабная вакцинация для защиты от ортопоксвирусной инфекции не рекомендуется из-за высокой частоты серьезных побочных эффектов. Поэтому поиск новых лекарственных средств (ЛС), эффективных при подобной инфекции, является важной задачей. B США в 2021 г. для лечения натуральной оспы и оспы обезьян были одобрены 2 ЛС: тековиримат (ST-246, 4-трифторметил-N-(3,За,4,4а,5,5а,6,6а-октагид-ро-1,3-диоксо-4,6-етеноциклопроп[f]изоиндол-2(1H)-ил)-бензамид) и бринцидофовир (CMX001, гекса-децил-оксипропил цидофовир). B ГНЦ "Вектор" совместно с Новосибирским институтом органической химии CO PAH и AO "Сибирский центр фармакологии и биотехнологии" было разработано и запатентовано ЛС НИОХ-14 (7-N'-(4-трифторметилбензоил)-гидразинокарбонил]-трицикло-[3.2.2.02,4]нон-8-ен-6-карбоновая кислота), которое является аналогом тековиримата и обладает сравнимой с ним антиортопоксвирусной активностью. B доклинических исследованиях было установлено, что НИОХ-14 в организме млекопитающих превращается в активный метаболит — ST-246 и является про-ЛС, безопасным и биодоступным при применении внутрь. Очевидно, что НИОХ-14, превращаясь в активный метаболит ST-246, имеет такой же механизм действия, который заключается в ингибировании opтoпoкc-вирусного белка p37 и ограничении выхода из инфицированных клеток внеклеточных форм вируса, что препятствует диссеминации вируса и развитию заболевания. Как было показано при проведении I фазы клинического исследования, препарат НИОХ-14 в виде твердых желатиновых капсул, содержащих 200 мг субстанции НИОХ-14 и вспомогательные вещества, обладает высоким профилем безопасности и переносимости. Целью данной работы являлось изучение фармакокинетических показателей нового противооспенного ЛС НИОХ-14 при применении внутрь на добровольцах.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2025
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2025.-N 8.-С.12-18. Библ. 15 назв.
Просмотров: 1