ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ ЭКДИСТЕНА И УРСОЛОВОЙ КИСЛОТЫ B РАСТИТЕЛЬНЫХ ЭКСТРАКТАХ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ IN VIVO

Аннотация:

При изучении терапевтического потенциала растительных экстрактов определение биодоступности представляется крайне важным, поскольку оно служит показателем того, сохранят ли исходные соединения свою биологическую активность или постепенно утратят ее под воздействием многочисленных факторов. Розмарин обыкновенный (Rosmarinus officinalis L.) — источник с наибольшим процентным содержанием пентациклического тритерпеноида урсоловой кислоты, в то время как экдистен — один из основных фитоэкдистероидов, присутствующих в левзее сафлоровидной (Rhaponticum Carthamoides Willd.). Оба растительных источника распространены на фармацевтическом рынке в виде пищевых и биологически активных добавок в качестве средств метаболической терапии. Однако в настоящее время все еще мало информации о фармакокинетическом профиле экдистена и урсоловой кислоты в составе экстрактов и многокомпонентных композиций. Целью данного исследования была сравнительная оценка параметров фармакокинетики экдистена, урсоловой кислоты, экстрактов левзеи и розмарина, композиции на основе двух экстрактов в крови при пероральном введении in vivo. Исследуемые вещества и их экстракты вводили однократно внутрижелудочно аутбредным мышам CD-1 в эквивалентных по количественному содержанию основного действующего вещества дозах. Содержание урсоловой кислоты и экдистена в крови животных определяли с помощью метода ВЭЖХ-МС/МС для последующего расчета фармакокинетических параметров (Cmax, Тmax, AUC). При введении экстрактов прослеживалось снижение биодоступности урсоловой кислоты и экдистена в сравнении с индивидуальными веществами. B композиции определялись следовые количества экдистена, тогда как различий в фармакокинетических параметрах урсоловой кислоты в композиции и экстракте розмарина не было установлено. Проведенное исследование доказывает, что сочетание растительных экстрактов в виде многокомпонентных смесей может приводить к снижению биодоступности основных действующих веществ. Разработку средств на основе растительных экстрактов необходимо сопровождать фармакокинетическими исследованиями, доказывающими их биоэквивалентность в сравнении с индивидуальными действующими веществами.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2025
Объем: 10с.
Дополнительная информация: 2025.-N 4.-С.644-653. Библ. 31 назв.
Просмотров: 0