ОЦЕНКА ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТИ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЭТИЛ 6 -АМИНО-2-ОКСО-5 -ЦИАНО-2 Н-СПИРО-[ИНДОЛИН-3,4-ПИРАНО[2,3-с]ПИРАЗОЛ]-3-КАРБОКСИЛАТОВ

Аннотация:

Осуществлен ресинтез 5 соединений ряда этил 6'-амино-2-оксо-5'-циано-2'Н-спиро[индолин-3,4'-пирано[2,3-с]пиразол]-3'-карбоксилатов. Проведена оценка острой токсичности по экспресс-методу В.Б. Прозоровского и анальгетического действия по методике "Уксусные корчи" синтезированных соединений. Установлено, что исследуемые соединения ряда спиро[индолин-3,4'-пирано[2,3-с]пиразолов] не обладают острой токсичностью в исследованных дозах, проявляют анальгетическую активность, на фоне их действия у экспериментальных животных количество "уксусных корчей" снижалось на 69-91%, что превосходит эффект препарата сравнения метамизола натрия. Изучена способность соединений I, II, IV и V, построенных на основе данных РСА соединения III, ингибировать циклооксигеназы (ЦОГ) 1 и 2. Наибольшие значения энергии связывания найдены по ЦОГ1 для соединения III (-5,29 ккал/моль) и по ЦОГ2 — для соединений I и III: -6,44 и -6,35 ккал/мол, соответственно.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2025.-N 9.-С.38-42. Библ. 20 назв.
Просмотров: 0