РЕКРИСТАЛЛИЗАЦИЯ ВНУТРИ АМОРФНЫХ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСИЙ КАК ПРОБЛЕМА НА ПУТИ УЛУЧШЕНИЯ РАСТВОРИМОСТИ АКТИВНЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СУБСТАНЦИЙ

Аннотация:

Большинство новых разрабатываемых в качестве активных фармацевтических субстанций (АФС) соединений практически нерастворимы в воде, что влечет за собой низкую биодоступность при пероральном приеме. Помимо химической структуры, кристаллическая решетка, создаваемая молекулами АФС, является основным препятствием на пути к росту степени растворения. Твердые дисперсии, получаемые путем перекристаллизации или сплавления АФС с полимером, способны повышать растворимость АФС до уровня, превосходящего кажущуюся растворимость, благодаря разрушению упорядоченной структуры кристаллов. Однако добиться высвобождения соединений в водную среду часто удается только при полной аморфизации АФС внутри твердой дисперсии, с чем связаны риски, касающиеся стабильности некристаллического состояния. В работе проанализированы и изучены подходы к созданию и изучению долговременно аморфных твердых дисперсий. Рассмотрены причины повторной кристаллизации АФС и проблематика чувствительности разных методов анализа кристалличности АФС.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 10с.
Дополнительная информация: 2025.-N 9.-С.49-58. Библ. 58 назв.
Просмотров: 1