СИНТЕЗ И ОЦЕНКА ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТИ И ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТИ 4-ЗАМЕЩЕННЫХ 2-ТРИФТОРМЕТИЛ-ЗН-1,5-БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

Аннотация:

В результате реакции 1-замещенных-4,4,4-трифторметилбутан-1,3-дионов с о-фенилендиамином были синтезированы 4-замещенные 2-трифторметил-ЗН-1,5-бензодиазепины. Проведена оценка антибактериальной и противогрибковой активности, а также острой токсичности полученных 1,5-бензодиазепинов. Соединения 2б,в,д,е ингибируют рост исследованных культур в диапазоне концентраций 500 - 1000 мг/л, бактерицидное и фунгицидное действие проявляется в концентрации 1000 мг/л. Соединение 2г не обладает активностью в отношении исследованных культур. ЛД50 синтезированных соединений составляет >1200 мг/кг. Исследование новых фармакологических веществ (ФВ) с потенциальной активностью остается актуальной задачей. В качестве универсальных прекурсоров для создания таких ФВ могут выступать В-дикетоны и соединения, получаемые на их основе. К таким структурам можно отнести 1,5-бензодиазепины, получаемые конденсацией В-дикарбонильных соединений с о-фенилендиамином. За последние несколько десятилетий проведена большая работа по синтезу этих соединений и изучению их фармакологической активности. Существует несколько коммерчески одобренных препаратов на основе 1,5-бензодиазепинов, таких как клобазам, лофендазам, арфендазам, трифлубазам, телензепин. Кроме того, в литературе имеются данные о возможности использования производных ЗН-1,5-бензодиазепинов в качестве ингибитора цистатионин-В-синтетазы, противоопухолевых ФВ, а также в качестве противомикробных и обезболивающих агентов. В данной работе мы синтезировали восемь 4-замещенных 2-трифторметил-3Н-1,5-бензодиазепинов, провели скрининг пяти из них на противомикробную активность и четырех — на токсичность.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2025
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2025.-N 10.-С.31-36. Библ. 25 назв.
Просмотров: 0