Синтез и предварительные in vivo исследования радиофармпрепаратов на основе металлокомплексов радионуклида технеция-99т с аналогами соматостатина

Аннотация:

Нейроэндокринные опухоли представляют собой гетерогенную группу злокачественных новообразований, происходящих из нейроэндокринных клеток. Их ключевой особенностью является сверхэкспрессия рецепторов соматостатина - молекулярной мишени, обеспечивающей возможность таргетного нацеливания радионуклида в составе радиофармацевтических лекарственных препаратов (РФЛП). Применение РФЛП на основе синтетических аналогов соматостатина пептидной природы, меченныхтехнецием-99т (99mTc), позволяет не толькоопреде-лять локализацию первичного опухолевого очага и очагов метастазирования, но и позволяет проводить мониторинг ответа на лечение с последующим наблюдением за рецидивом заболевания. Цельданного исследования - синтез металлокомплексов 99mTc-HYNIC-TOC и 99mTc-HYNIC-TATE и проведение оценки биораспределения полученных соединений in vivo. Метал-локомплексы 99mTc-HYNIC-TOC и 99mTc-HYNIC-TATE были синтезированы с использованием ЭДДА и трицина в качестве солигандов при нагревании до 95 oC в присутствии хлорида олова SnCI2•2H2О. Радиохимическая чистота 99mTc-HYNIC-TOC и 99mTc-HYNIC-TATE превышала 90%. При однократном внутривенном введении полученных металлокомплексов лабораторным мышам с ксенотрансплантатом SK-Mel-28 было продемонстрировано повышенное накопление исследуемых РФЛП в опухоли по сравнению с большинством внутренних органов и тканей, за исключением почек. Содержание 99mTc-HYNIC-TOC и 99mTc-HYNIC-TATE в почках составило 1,366-49,637 %/г и 4,797-46,661 %/г соответственно. При этом статистически значимых различий в уровнях накопления 99mTc-HYNIC-TOC и 99mTc-HYNIC-TATE во внутренних органах и тканях отмечено не было. Полученные результаты демонстрируют возможность дальнейшего применения разработанных РФЛП для визуализации нейроэндокринных опухолей.

Авторы:

Издание: Радиация и риск
Год издания: 2025
Объем: 12с.
Дополнительная информация: 2025.-N 3.-С.18-29. Библ. 19 назв.
Просмотров: 1