ОСОБЕННОСТИ СИНТЕЗА И ИССЛЕДОВАНИЕ ТОКСИЧЕСКИХ СВОЙСТВ ТРИПТОФАНСОДЕРЖАЩЕГО АНАЛОГА АРГИНИН-ВАЗОПРЕССИНА

Аннотация:

Среди ранее исследованных аналогов С-концевого фрагмента аргинин-вазопрессина (АВП) большой интерес в качестве потенциальной фармацевтической субстанции представляет тетрапептид Ас-Trp-Pro-Arg-Gly-NH2, продемонстрировавший в опытах с грызунами антидепрессантоподобную и анксиолитическую (противотревожную) активность. В данной работе рассмотрены особенности синтеза трилтофансодержагцего аналога АВП, предложена новая "блочная" схема получения пептида, позволяющая нарабатывать его с большими выходами, чем было показано ранее. Также проведены токсикологические исследования тетрапептида Ac-Trp-Pro-Arg-Gly-NH2 in vitro и in vivo. Исследования in vitro продемонстрировали низкую цитотоксичность в отношении культуры клеток фибробластов кожи человека (1С50 > 1000 мкМ). Исследование острой токсичности в эксперименте на мышах ICR не выявило токсического действия тетрапептида Ac-Trp-Pro-Arg-Gly-NH2. Низкая токсичность тетрапептида, продемонстрированная в данном исследовании, делает перспективными дальнейшие исследования биологической активности, токсичности и механизмов действия триптофансодержащего аналога АВП с целью создания на его основе новых более безопасных и эффективных анксиолитиков и антидепрессантов.

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2025
Объем: 12с.
Дополнительная информация: 2025.-N 6.-С.1051-1062. Библ. 12 назв.
Просмотров: 1