СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИДОКСИНА, СОДЕРЖАЩИХ 1,3-ОКСАЗОЛИДИН-2-ОНОВЫЕ ФРАГМЕНТЫ

Аннотация:

Синтезирована библиотека из 11 производных пиридоксина с 1,3-оксазолидин-2-оновыми фрагментами во втором, пятом и шестом положениях. Исследования антибактериальной активности полученных соединений на 6 эталонных и 6 клинических штаммах грамположительных бактерий и цитотоксичности в отношении условно нормальных клеток человека in vitro позволили выявить высокоактивное и малотоксичное соединение-лидер, содержащее 1,3-оксазолидин-2-оновый фрагмент в пятом положении пиридоксина. Дальнейшие углубленные исследования этого соединения в отношении бактериальных биопленок S. aureus и Е. faecium продемонстрировали сопоставимую, а в ряде случаев превосходящую лекарственный препарат линезолид эффективность. При этом, в отличие от линезолида, соединение-лидер не проявляет мутагенного действия в тесте Эймса и обладает высокой безопасностью при внутрижелудочном введении мышам (ЛД50 >2000 мг/кг).

Авторы:

Издание: Биоорганическая химия
Год издания: 2025
Объем: 27с.
Дополнительная информация: 2025.-N 6.-С.1106-1132. Библ. 48 назв.
Просмотров: 0