Оценка эквивалентности in vitro таблеток ривароксабана

Аннотация:

Тромботические заболевания и осложнения - одна из ведущих причин смертности и инвалидности в странах с высоким уровнем дохода. Появление прямых оральных антикоагулянтов в клинической практике расширило возможности антикоагулянтной терапии. Ривароксабан, имея более широкие показания по сравнению с другими прямыми оральными антикоагулянтами, применяется также для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца и заболеваниями периферических артерий. Препараты ривароксабана выпускаются в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 2,5, 10, 15 и 20 мг. В настоящее время в России зарегистрировано более 45 его воспроизведенных препаратов, отличающихся формой и происхождением активной фармацевтической субстанции, составом вспомогательных веществ. Цель. Оценка эквивалентности in vitro в тесте сравнительной кинетики растворения оригинального и некоторых воспроизведенных препаратов ривароксабана, представленных на российском фармацевтическом рынке. Объекты исследования - ривароксабан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (2,5, 10, 15 и 20 мг): Ксарелто [Bayer AG, Германия, препарат сравнения (ЛП 0)] и выбранные случайным образом воспроизведенные препараты (ЛП 1, ЛП 2, ЛП 3). Кинетику растворения изучали в растворе кислоты хлористоводородной, ацетатном и фосфатном буферных растворах на аппарате лопастная мешалка. Количество высвободившейся субстанции определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с ультрафиолетовым детектированием. Использованы собственные результаты исследования и данные, полученные из открытых источников. В результате профили растворения исследованных воспроизведенных препаратов ривароксабана подобны таковым референс-препарата. Скорости растворения ривароксабана из препарата ЛП 1 и препарата сравнения ЛП 0 не отличались, что обусловлено использованием аналогичной по форме микронизированной субстанции. Более медленное высвобождение ривароксабана из препарата ЛП 3, предположительно, связано с использованием немикронизированной субстанции. Сравнение результатов, полученных для препарата ЛП 2, нельзя признать корректным из-за применения в эксперименте отличных по составу сред растворения (использованием поверхностно-активных веществ). Заключение. Применение микронизированной субстанции может обеспечить препарату ЛП 1 преимущество в скорости и полноте растворения и предопределить высокую воспроизводимость фармакокинетических параметров в клинических условиях.

Авторы:

Издание: Consilium medicum
Год издания: 2025
Объем: 6с.
Дополнительная информация: 2025.-N 12.-С.818-823. Библ. 21 назв.
Просмотров: 3