Биодоступность и цитотоксичность композиций дигидрокверцетин -L-лизин

Аннотация:

Дигидрокверцетин (ДКВ) - природный флаванонол, характеризующийся высоким профилем безопасности и рядом биологических эффектов, среди которых можно выделить противовоспалительные и ранозаживляющие свойства. Ограниченная растворимость ДКВ в воде при комнатной температуре считается одним из факторов, влияющих на его биодоступность, что затрудняет разработку лекарственных средств на основе ДКВ и их использование в медицине. Цель исследования: оценить биофармацевтические параметры и цитотоксические свойства композиций ДКВ с L-лизином. Для получения композиций ДКВ с L-лизином использовали методы гриндинга с последующей лиофилизацией или сушкой водного раствора при 65°С. Растворимость оценивали в соответствии с ГФ РФ XV ОФС.1.2.1.0005 и Фармакопеей ЕАЭС. Методику количественного анализа флавоноида в составе механической смеси разрабатывали на базе ультрафиолетовой (УФ) спектрофотометрии. Биодоступность оценивали методом диффузии в агар. Цитотоксические свойства исследовали на клеточных линиях СаСо-2, ЗТЗ, HUVEC и НЕК293 в условиях эксперимента с ССК-8. В результате методом гриндинга получена механическая смесь, характеризующаяся значительно лучшей растворимостью по сравнению с исходным флавоноидом. Композиции на ее основе в виде лиофилизатов и пленок обладают аналогичной растворимостью: в терминах ГФ РФ XV «очень легко растворим». Выявлено значительное увеличение биодоступности в результате формирования композиций. Разработана методика количественного анализа флавоноида на основе УФ-спектрофотометрии. В ходе изучения цитотоксических свойств объектов установлено снижение цитотоксичности при лиофилизации: значения IC50 составили 0,025, 0,068, 0,145 и 0,288 мг/мл на клеточных линиях ЗТЗ, НЕК293, СаСо-2 и HUVEC соответственно. Заключение. Полученные модификации могут быть интересны с точки зрения повышения биодоступности и растворимости природных флавоноидов, что решает одну из основных проблем при разработке лекарственных препаратов на их основе.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2025
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2025.-N 8.-С.31-39. Библ. 14 назв.
Просмотров: 1