МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОКИНЕТИКА НОВОГО АНАЛЬГЕТИКА - АГОНИСТА КАННАБИНОИДНЫХ СВ1-РЕЦЕПТОРОВ

Аннотация:

Перспективной стратегией борьбы с острым и хроническим болевыми синдромами является воздействие на эндогенную каннабиноидную систему. Ключевую роль в модуляции боли играют метаботропные СВ1-рецепторы (R), ассоциированные с Gi-o-белком. При активации CBrR тормозится передача ноцицептивных сигналов в афферентных волокнах, уменьшается активность ноцицептивных нейронов и ослабляется негативный эмоциональный компонент боли. Использование известных в настоящее время агонистов CB1-R ограничено риском формирования лекарственной зависимости, депрессивного поведения и нарушения двигательных функций. Актуальной задачей остается разработка эффективного и безопасного анальгетика, активирующего эндоканнабиноидную систему. В эксперименте новое производное 2Н-хромена с шифром CHR (условное название тиохроменол) в дозе 5 мг/кг обладает выраженной анальгетической актив ностью на моделях соматической, висцеральной и термической боли, оказывает тимоаналептический эффект, не нарушает координацию движений и не вызывает аддиктивное поведение. Величина ЛД50 соединения CHR для мышей и крыс — более 2000 мг/кг. Цель исследования — изучить в эксперименте молекулярный механизм действия и фармакокинетику неопиоидного анальгетика, агониста каннабиноидных СВ1-рецепторов — соединения CHR.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2025
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2025.-N 12.-С.3-7. Библ. 15 назв.
Просмотров: 1