Получение твердых дисперсий активных фармацевтических субстанций в условиях сверхкритического антирастворителя: особенности и перспективы метода

Аннотация:

Растворимость активных фармацевтических субстанций (АФС) в воде является одним из основных факторов, влияющих на их биодоступность. Для улучшения солюбилизации используют различные методы, в том числе микронизацию и создание твердых дисперсий. Применение метода быстрого расширения сверхкритических флюидов позволяет совместить положительные свойства данных подходов. Однако большинство АФС нерастворимы в основном соединении, используемом для создания флюида, - диоксиде углерода. По этой причине развитие получил метод кристаллизации в условиях сверхкритического антирастворителя (supercritical antisolvent crystallization, SAS), позволяющий микронизировать и создавать твердые дисперсии (ТД) для нерастворимых в диоксиде углерода соединений. Цель исследования - анализ современных достижений в области создания ТД с аналогом метода быстрого расширения сверхкритических флюидов - метода SAS, в котором флюид используется в качестве антирастворителя, что существенно расширяет возможности использования данного подхода. В результате использование технологии SAS для создания ТД позволяет улучшить растворимость АФС за счет ее аморфизации и обеспечения растворимости на уровне выше равновесного значения. В качестве полимерного носителя в ТД используют в основном поливинилпирролидон и гидроксипропилметилцеллюлозу, а в качестве поверхностно-активного вещества - Pluronic® F-127, представляющий собой сополимер, состоящий из звеньев оксидов этилена и полипропилена. В роли растворителя часто применяют этанол или метанол, в том числе в смеси с дихлорметаном или метиленхлоридом. Заключение. Улучшение растворимости АФС путем создания методом SAS ТД позволяет существенно улучшить кинетику растворения. Несмотря на свою актуальность, процесс создания ТД методом SAS является достаточно сложным, зависящим как от свойств АФС, используемых полимеров и поверхностно-активных веществ, так и от параметров и характеристик процесса, начиная от температуры и давления процесса и заканчивая скоростью массопереноса и формой реактора и сопла.

Авторы:

Издание: Российский биотерапевтический журнал
Год издания: 2025
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2025.-N 4.-С.10-18. Библ. 43 назв.
Просмотров: 3