Новое поколение фармацевтических носителей глазных инстилляционных препаратов (предварительное сообщение)

Аннотация:

Эффективная доставка инстилляционных лекарств в строму роговицы и внутрь глаза остается сложной задачей офтальмологической фармакологии. Существующие усилители трансмукозальной и трансэпителиальной проницаемости нередко токсичны и не обеспечивают эффективного ослабления барьеров глазной поверхности (ГП). Динамически влиять на кислотность при закапывании препарата — перспективный подход для мягкого «открытия» барьеров ГП и увеличения биодоступности некоторого класса лекарств. Цель исследования. Создание фармацевтически приемлемого носителя на основе перегруженного pH-буфера с возможностью динамической регуляции кислотности ГП для обеспечения эффективного и безопасного трансмукозального и трансэпителиального переноса веществ. В пилотное исследование включили 6 кроликов (4 группы). Изучали проницаемость ионов меди Сu2+ и неодима Nd3+, выбранных в качестве моделей вследствие их высокой афинности к муцинам и эпителию. Для доставки ионов внутрь стромы использовали носитель на основе перегруженного pH-буфера и фосфатно-солевой буферный раствор (PBS). Оценивали концентрацию в строме: Сu — по данным атомно-абсорбционной спектрометрии, Nd — по данным энергодисперсионной спектрометрии. Отсутствие токсических реакций подтверждали биомикроскопически. В результате носитель на основе перегруженного pH-буфера увеличивал в 1,6 раза концентрацию Сu в строме по сравнению с PBS (0,54 против 0,33 мг/кг). Новый носитель обеспечил значимое накопление в строме роговицы Nd в количестве 0,39 вес.% [0,36 — 0,43 вес.%], тогда как при использовании PBS уровень Nd в строме оценивали при измерении как 0,07 вес.% [0,07 вес.% — 0,08 вес.%] (ниже порога детекции, р < 0,001). Заключение. Носитель на основе перегруженного pH-буфера обеспечивает физиологичное и значимое усиление трансмукозального и трансэпителиального переноса катионных веществ без повреждения тканей глаза. Этот подход позволит повысить биодоступность лекарственных средств, уменьшить необходимую исходную дозу активных компонентов в лекарственных формах, снизить токсическую нагрузку и устранить необходимость применения токсичных улучшителей проницаемости в лекарственных формах.

Авторы:

Издание: Вестник офтальмологии
Год издания: 2026
Объем: 9с.
Дополнительная информация: 2026.-N 1.-С.45-53. Библ. 21 назв.
Просмотров: 1