Влияние факторов рецептуры на эффективность загрузки гидрофобной субстанции в липосомы

Аннотация:

Эффективность загрузки (ЭЗ) является необходимым элементом для оценки количественного содержания лекарственного средства (ЛС) в любом наноносителе и может быть выражена двумя критериями - «отношение липид/ЛС» и «эффективность включения» (ЭВ). ЭВ представляет собой процент инкапсулированного ЛС по отношению к количеству ЛС, взятого для получения липосом. Цель. Оценка влияния факторов рецептуры на ЭЗ в липосомы фармацевтической субстанции, обладающей гидрофобными свойствами. Для проведения исследования использованы материалы диссертаций и отчетов научно-исследовательских работ по разработке липосомальных лекарственных форм (ЛЛФ) оригинальных отечественных субстанций различных химических классов: борхлорин (Институт элементоорганических соединений имени А.Н. Несмеянова РАН), тиосенс (Научно-исследовательский институт органических полупродуктов и красителей), ЛХС-1208, ЛХС-1269, цифетрилин и соединение X (ФГБУ «НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина» Минздрава России). Методы - статистические, спектрофотометрический, экспериментальный метод оценки липофильности. В результате, поскольку гидрофобное ЛС включается непосредственно в бислой, эффективность его загрузки, в первую очередь, определяется количеством фосфолипидов (ФЛ): с повышением концентрации ФЛ наблюдается увеличение ЭВ загружаемого ЛС. При сопоставлении отношений ФЛ/ЛС, при которых достигается максимальное значение ЭВ гидрофобных ЛС, с их молекулярной массой выявлена сильная зависимость между данными переменными (коэффициент корреляции 0,969), которая может быть выражена линейным уравнением. Показано, что чем больше степень ненасыщенности остатков жирных кислот, входящих в состав ФЛ, и длина углеводородной цепи, тем выше уровень загрузки гидрофобного вещества в липосомы. Также на ЭЗ ЛС влияет холестерин и пегилированный ФЛ, однако не установлена общая корреляция между содержанием данных липидов и ЭВ исследуемых ЛС. Заключение. Оценено влияние факторов рецептуры ЛЛФ гидрофобных субстанций на ЭЗ в ФЛ везикулы, что может служить теоретической базой для разработки липосомальных композиций ЛС, характеризующихся низкой растворимостью в воде.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2026
Объем: 7с.
Дополнительная информация: 2026.-N 2.-С.38-44. Библ. 10 назв.
Просмотров: 1