Разработка ингаляционной формы для адъювантной терапии аденокарциномы легкого

Аннотация:

Аденокарцинома легкого (АКЛ) остается одной из ведущих причин смертности от злокачественных новообразований, что определяет актуальность поиска новых соединений и лекарственных форм для адъювантной терапии. Целью настоящего исследования являлись синтез ЗN-амино-6-метил-1Н-пиримидин-2,4-диона, подтверждение его структуры, разработка лекарственной формы на его основе и предварительная оценка фармакологической активности. Исследуемое соединение было получено химическим синтезом. Его структуру подтверждали методами ИК-спектроскопии, ЯМР-спектроскопии и элементного анализа. Цитотоксическую активность оценивали in vitro на клеточных линиях АКЛ человека А549, эмбриональных почек человека НЕК293 и гепатоцеллюлярной карциномы человека HEPG2 в сравнении с 5-фторурацилом. Дополнительно проводили оценку поведенческих реакций животных в тесте «открытое поле». В результате разработана лекарственная форма на основе ЗN-амино-6-метил-1Н-пиримидин-2,4-диона и предложена ее технологическая схема. В исследовании цитотоксичности наибольшая активность выявлена в отношении клеточной линии А549: значение IC50 составило 415,974 ± 30,812 мкМ. Для клеточных линий HEPG2 и НЕК293 значения IC50 составили 681,29 ± 106,49 и 550,051 ± 62,318 мкМ соответственно. Для 5-фторурацила значение IC50 в отношении А549 и HEPG2 превышало 1024 мкМ, а для НЕК293 составило 662,80 ± 210,01 мкМ. Полученные данные свидетельствуют о наличии у исследуемого соединения цитотоксической активности, наиболее выраженной в отношении клеток АКЛ А549. Заключение. В результате работы синтезировано и охарактеризовано новое соединение - ЗN-амино-6-метил-1H-пиримидин-2,4-дион, разработана лекарственная форма на его основе и показана ее предварительная биологическая активность in vitro. Полученные результаты обосновывают целесообразность дальнейшего изучения данного соединения как потенциального компонента адъювантной терапии АКЛ.

Авторы:

Издание: Фармация
Год издания: 2026
Объем: 8с.
Дополнительная информация: 2026.-N 2.-С.45-52. Библ. 12 назв.
Просмотров: 1