BЛИЯНИЕ ПРОЦЕССОВ БИОТРАНСФОРМАЦИИ НА РЕЦЕПТОРНУЮ ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬ МУСКАРИНОВЫХ АНТАГОНИСТОВ В УСЛОВИЯХ ЦЕЛОСТНОГО ОРГАНИЗМА

Аннотация:

В экспериментах in vivo установлено, что рецепторная избирательность действия мускаринового антагониста глипина, в отличие от атропина, амедина, циклодола, амизила, и тропацина изменяется во времени. С помощью модуляции активности метаболических систем организма показано, что глипин в процессе биотрансформации образует активные метаболиты, отличающиеся от него рецепторной избирательностью действия. В основе применения химических соединений в качестве терапевтических средств лежит их способность избирательно взаимодействовать с определенными биологическими мишенями. Для мускариновых антагонистов такими мишенями являются мю-холинорецепторы, которые, согласно современным данным, представляют гетерогенную популяцию. Отдельные подтипы мускариновых рецепторов контролируют различные функции организма. В связи с этим рациональное терапевтическое использование мю-холиноблокаторов предполагает учет их избирательности в отношении отдельных подтипов мускариновых рецепторов. Оценка избирательных свойств лигандов осуществляется в экспериментах in vitro. Однако различия в условиях действия препаратов in vitro и in vivo могут влиять на прогноз их фармакологической активности в целостном организме. Настоящее исследование посвящено изучению влияния процессов биотрансформации на избирательность действия мускариновых антагонистов in vivo.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2000
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2000.-N 4.-С.13-16
Просмотров: 19