АНТИГАЛОПЕРИДОЛОВАЯ АКТИВНОСТЬ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ ИЗ ГРУППЫ АЦЕТИЛЕНОВЫХ АМИНОСПИРТОВ

Аннотация:

Паркинсонизм является хроническим заболеванием центральной нервной системы с преимущественным поражением экстрапирамидных структур. Поскольку паркинсонизм является типичной патологией пожилого возраста, увеличение средней продолжительности жизни в мире приводит к росту заболеваемости паркинсонизмом, и поиск средств, предупреждающих или лечащих его, представляет собой актуальную задачу здравоохранения. Адекватной моделью паркинсонизма в экспериментах на животных является интоксикация галоперидолом. Многие холинолитики, такие как атропин, циклодол, амизил, глипин, проявляющие лечебный эффект при паркинсонизме, обладают также и выраженной антигалоперидоловой активностью, однако их токсичность достаточно высока, а широта фармакологического действия невелика (табл. 1 и 2). В институте токсикологии МЗ РФ в течение ряда лет проводились исследования по созданию новых высокоэффективных и безопасных .м-холинблокаторов среди аминоспиртов и аминов ацетиленового ряда. Целью настоящей работы являлось исследование антигалоперидолового действия некоторых холиноблокаторов из группы замещенных ацетиленовых аминоспиртов и аминов — гидрохлоридов 1,1 -дифенил-4пирролидино-2-бутин-1-ола (I, будифин), 1,1-дифенил-4-пиперидино-2-бутин-1-ола (II, диферидин), 1 -фенил-1 -циклопентил-4-пиперидино-2-бутин-1 -ола (III, пентифин), 1-фенил-1-(1-метилциклопентил)-4пиперидино-2-бутин-1-ола (IV), 1-фенил-1-циклогексил-4-пиперидино-2-бутин-1-ола (V), 9-(3-пиперидине-1-бутинил)-9-оксифлуорена (VI) и 5,5-дифенил-!пиперидино-2-пентина (VII). В качестве тестобъектов, позволяющих значительно сократить потребность в теплокровных животных без снижения при этом эффективности проведения работы, были использованы веслоногие рачки Daphnia magna.

Авторы:

Издание: Химико-фармацевтический журнал
Год издания: 2000
Объем: 2с.
Дополнительная информация: 2000.-N 9.-С.18-19
Просмотров: 86