СРАВНЕНИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ СИНТЕТИЧЕСКИХ НЕСТЕРОИДНЫХ АНТИАНДРОГЕНОВ IN VITRO НА КУЛЬТУРАХ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК ЧЕЛОВЕКА И ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ЭФФЕКТА IN VIVO НА МОДЕЛИ ПЕРЕВИВАЕМОЙ АДЕНОКАРЦИНОМЫ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ КРЫС R3327-H DUNNING

Аннотация:

Изучена цитотоксическая активность (ЦТА) полифторсодержащих аналогов нестероидного антиандрогенного препарата флутамида в отношении различных линий опухолевых клеток человека, включая клетки рака предстательной железы, для определения специфичности ЦТА in vitro. Кроме того, для оценки неспецифической токсичности in vitro определяли ЦТА синтезированных аналогов флутамида в отношении лимфоцитов периферической крови человека. Одновременно для оценки корреляции полученных in vitro результатов по ЦТА исследуемых препаратов с противоопухолевым эффектом in vivo активность одного из аналогов в сравнении с флутамидом исследовали на модели перевиваемой аденокарциномы предстательной железы крыс R3327-H Dunning. Показано, что замена метильных групп в ацильной части молекулы флутамида на трифторметильные приводит к снижению как его ЦТА, так и специфического противоопухолевого действия. Обнаружено, что среди использованных клеточных линий наиболее информативной для скрининга антиандрогенных препаратов in vitro является линия рака предстательной железы человека LNCaP. Выявлена корреляция между ЦТА флутамида и его полифторсодержащего аналога в отношении клеток рака предстательной железы человека линии LNCaP in vitro и противоопухолевой активностью этих препаратов in vivo на модели перевиваемой аденокарциномы предстательной железы крыс R3327-H Dunning.

Авторы:

Издание: Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии
Год издания: 2000
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2000.-N 4.-С.25-29
Просмотров: 28