ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ПОТЕНЦИАЛЬНОГО ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКОГО СРЕДСТВА ПРОИЗВОДНОГО АДАМАНТАНА С ИОННЫМИ КАНАЛАМИ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ NMDA ПОДТИПА

Аннотация:

Изучено взаимодействие гидрохлорида М-(2-адамантил)гексаметиленимина (А-7) с NMDA каналами изолированных пирамидных нейронов гиппокампа крысы методом patch-clamp регистрации в конфигурации "целая клетка". Токи через каналы возникали в ответ на аппликацию аспартата в безмагниевой среде, содержащей глицин (3 мкМ). А-7 зависимым от концентрации образом (ГСэо 11,8 ± 0,6 мкМ) блокировал токи через NMDA каналы. Скорость блокады увеличивалась с повышением концентрации А-7, в то время как деблокирование от концентрации не зависело. Степень блокады не зависела от концентрации аспартата, но значительно усиливалась с гиперполяризацией клеточной мембраны. После отмывания аспартата А-7 оставался в канале, будучи "запертым" внутри него активационными воротами. Деблокирование канала происходило при новом воздействии аспартата на клетку. Полученные данные свидетельствуют в пользу предположения, что противопаркинсоническое действие А-7 связано с его способностью блокировать NMDA каналы.

Авторы:

Издание: Экспериментальная и клиническая фармакология
Год издания: 2001
Объем: 4с.
Дополнительная информация: 2001.-N 1.-С.18-21
Просмотров: 32