КЛИНИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ КОМБИНАЦИИ ЦИПРОТЕРОНА АЦЕТАТ-ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

Аннотация:

В 1961 г. ученые фирмы Schering осуществили успешный синтез нового прогестагена 17-ацетоксипрогестеронового ряда - ципротерона ацетата (ЦПА). Благодаря своей химической структуре ЦПА не обладает андрогенной активностью, в отличие от синтетических прогестагенов, производных 19-норстерона. В 1966 г. Neumann с соавт. впервые описали сильные антиандрогенные, прогестагенные и антигонадотропные свойства ЦПА. После того, как Fan и Liao в 1969 году, используя ЦПА в качестве инструмента, выяснили механизм действия андрогенов на молекулярном уровне, механизм действия антиандрогенов был объяснен конкурентным вытеснением 5-дигидротестостерона (ДГТ) молекулами антиандрогена из участков связывания с цитоплазматическими рецепторами. Это препятствует перемещению гормон-рецепторного комплекса в ядро клетки и таким образом приводит к падению уровня ДГТ в нем. В результате ослабляется или прекращается стимулирующее действие андрогенов яичников или надпочечников на андрогензависимые органы-мишени, такие как кожа.

Авторы:

Издание: Русский медицинский журнал
Год издания: 2001
Объем: 5с.
Дополнительная информация: 2001.-N 6.-С.232-236
Просмотров: 34